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2021年執(zhí)業(yè)西藥師《藥一》知識(shí)點(diǎn)：藥物酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

弱電解質(zhì)藥物(弱酸、弱堿)在藥物中占有較大比例，具有一定的酸堿性。藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和療效以及對(duì)皮膚、粘膜、肌肉的刺激性都與藥物的酸、堿性有關(guān)。pKa值是表示藥物酸堿性的重要指標(biāo)，它實(shí)際上是指堿的共軛酸的pKa值 ，因?yàn)楣曹椝岬乃嵝匀?，其共軛堿的堿性強(qiáng)，所以pKa值越大，堿性越強(qiáng)。藥物的酸堿強(qiáng)度按pKa值可分為四級(jí)。

(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

(2)在不同部位，pH的情況不同，影響藥物的解離程度，與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度

酸性藥物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解離和非解離各一半。

(3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況

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