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2021年執(zhí)業(yè)西藥師《藥一》知識點:藥物的轉運方式
1、被動轉運:
概念:物質從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉運。
藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。
特點:順濃度梯度轉運,轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。被動轉運包括濾過和簡單擴散。
2、載體轉運
載體轉運由載體介導,生物膜中的蛋白質具有載體的作用。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。
(1)主動轉運
概念:借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運。
特點:
① 逆濃度梯度轉運;
② 需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;
③ 轉運速度與載體量有關,往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
④ 可與結構類似的物質發(fā)生競爭現(xiàn)象;
⑤ 受抑制劑的影響;
⑥ 具有結構特異性;
⑦ 主動轉運還有部位特異性。
一些生命必需物質(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。主動轉運藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述。
(2)易化擴散
概念:易化擴散又稱中介轉運或促進擴散,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。
特點:具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動轉運不同之處在于:不消耗能量,順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。
核苷類藥物水溶性大,被動轉運速度慢,主要依靠轉運蛋白促進擴散方式跨膜轉運。
3、膜動轉運
概念:生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外,此過程稱膜動轉運。
胞飲:細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲;
吞噬:攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬;
胞吐:大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。
膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性。
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