京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理了關(guān)于“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)一》經(jīng)典試題及答案(4)”的相關(guān)內(nèi)容，請(qǐng)各位考生查收！

一、最佳選擇題

1、乙?；Y(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

A、氨基酸

B、磺酰胺

C、硝基

D、酰肼

E、伯氨基

【正確答案】 C

【答案解析】 乙?；磻?yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

2、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括

A、親核取代

B、芳香環(huán)親核取代

C、酰化反應(yīng)

D、氧化反應(yīng)

E、還原反應(yīng)

【正確答案】 D

【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、?；磻?yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

3、以下藥物的母核為吲哚的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

【正確答案】 C

【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

4、可被氧化成亞砜或砜的為

A、酰胺類藥物

B、胺類藥物

C、酯類藥物

D、硫醚類藥物

E、醚類藥物

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。

5、以下胺類藥物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季銨

E、酰胺

【正確答案】 C

【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

6、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

A、CYP2A6

B、CYP1A2

C、CYP2C9

D、CYP2D6

E、CYP3A4

【正確答案】 E

【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

7、以下藥物哪項(xiàng)不是herG K+抑制劑

A、奎尼丁

B、地高辛

C、腎上腺素

D、螺內(nèi)酯

E、丙咪嗪

【正確答案】 C

【答案解析】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為herG K+抑制劑。

8、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

B、基團(tuán)+片段

C、母核+藥效團(tuán)

D、片段+藥效團(tuán)

E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

【正確答案】 C

【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。2020執(zhí)業(yè)西藥師試題及答案

9、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥

A、地高辛

B、阿司匹林

C、阿莫西林

D、四環(huán)素

E、奧美拉唑

【正確答案】 A

【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。京師杏林密卷好嗎

10、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬?/span>

A、范德華力

B、疏水性相互作用

C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

D、分子內(nèi)氫鍵

E、離子-偶極作用

【正確答案】 D

【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長具有抑制作用。

二、配伍選擇題

1、A.阿奇霉素

B.異煙肼

C.乙醇

D.酮康唑

E.丙咪嗪

<1> 、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對(duì)CYP具有可逆抑制作用?？拐婢幬锿颠?qū)虲YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

<2> 、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

<3> 、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會(huì)產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。2020執(zhí)業(yè)西藥師試題及答案

<4> 、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

2、A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

A B C D E

【正確答案】 A

<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

A B C D E

【正確答案】 B

<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

A B C D E

【正確答案】 C

<4> 、體內(nèi)吸收比較困難

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。京師杏林密卷好嗎

3、A.巴比妥

B.地西泮

C.胍乙啶

D.咖啡因

E.硝酸甘油

<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

A B C D E

【正確答案】 A

<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

A B C D E

【正確答案】 B

<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

A B C D E

【正確答案】 D

<4> 、在消化道吸收較差的是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。2020執(zhí)業(yè)西藥師試題及答案

4、A.解離度

B.立體構(gòu)型

C.分配系數(shù)

D.空間構(gòu)象

E.酸堿性

<1> 、影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是

A B C D E

【正確答案】 B

<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。京師杏林密卷好嗎

三、多項(xiàng)選擇題

1、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

B、氧化反應(yīng)

C、甲基化結(jié)合反應(yīng)

D、水解反應(yīng)

E、還原反應(yīng)

【正確答案】 AC

【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。

2、以下藥物屬于PEPT1底物的是

A、烏苯美司

B、氨芐西林

C、伐昔洛韋

D、卡托普利

E、依那普利

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。2020執(zhí)業(yè)西藥師試題及答案

3、對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有

A、酮康唑

B、乙醇

C、地爾硫(艸卓)

D、丙咪嗪

E、尼卡地平

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 酮康唑?qū)YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。京師杏林密卷好嗎

4、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是

A、范德華力

B、氫鍵

C、疏水鍵

D、靜電引力

E、偶極相互作用力

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

5、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

A、溶解度

B、解離度

C、分配系數(shù)

D、位阻

E、穩(wěn)定性

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

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