京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)的小編給各位參加2020年執(zhí)業(yè)西藥師的朋友們搜集了2019年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》真題及答案，希望能幫助到大家

三、綜合分析題

【101-103】

(一)

羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn)，HMG-CoA還原障指制劑的基本結(jié)構(gòu)如下：

HMG-COA還原酶抑制劑分子中都含有3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時(shí)3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。

HMG-CoA還原酶抑制劑會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng)，臨床使用時(shí)需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件，綜合而言，獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。

101.【題干】含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu)，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-COA還原酶抑制劑是(　)。

【選項(xiàng)】

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

【答案】A

102.【題干】含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu)水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調(diào)血脂作用還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第一個(gè)全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團(tuán)的HMG-COA還原酶抑制劑的是(　)。

【選項(xiàng)】

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

【答案】A

103.【題干】因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導(dǎo)致“拜斯亭事件”發(fā)生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是(　)。

【選項(xiàng)】

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

D.瑞舒伐他汀A

C.西立伐他汀

E.辛伐他汀

【答案】C

【104-107】

(二)

阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性，pKa=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低，水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合事為65%～90%，血藥濃度高時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率相應(yīng)降低。臨床選藥與藥物劑量有關(guān)，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。不同劑量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。

104.【題干】根據(jù)上述信息，關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說法，正確的是(　)。

【選項(xiàng)】

A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對(duì)位時(shí)，可使抗炎活性增強(qiáng)

B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成醌型有色物質(zhì)，而使阿司匹林變色

C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關(guān)

D.分子中的羧基可與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色

E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合，可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽，引起肝壞死

【答案】B

105.【題干】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是(　)。

【選項(xiàng)】

A.在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收

B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100，在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

【答案】A

106.【題干】臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據(jù)上述信息分析，其原因主要是(　)。

【選項(xiàng)】

A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放

C.阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效

D.阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應(yīng)，制成腸溶片以減少對(duì)胃的刺激

E.阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物

【答案】D

107.【題干】根據(jù)上述信息，阿司匹林在體內(nèi)代謝的動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為(　)。

【選項(xiàng)】

A.小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，動(dòng)力學(xué)過程呈現(xiàn)非線性特征

B.小劑量給藥時(shí)表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，增加藥量γ表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

C.小劑量給藥表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

D.大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，當(dāng)體內(nèi)藥量降到一定程度后，又表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

E.大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其動(dòng)力學(xué)過程通常用米氏方程來表征

【答案】D

【108-110】

(三)

某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，單劑量(250mg)給藥經(jīng)24名健康志愿者試驗(yàn)，測得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下表所示。

經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，供試制劑的相對(duì)生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-∞幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%～124%和93%～115%范圍內(nèi)。

108.【題干】根據(jù)上述信息，關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評(píng)價(jià)的說法，正確的是(　)。

【選項(xiàng)】

A.供試制劑的相對(duì)生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效

B.根據(jù)AUC0-∞和Cmax的試驗(yàn)結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效

C.根據(jù)tmax和t1/2的試驗(yàn)結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效

D.供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97，0%。判定供試制劑與參比制劑生物不等效

E.供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效

【答案】B

109.【題干】根據(jù)上述信息，如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用藥多天達(dá)到穩(wěn)態(tài)后每個(gè)時(shí)間間隔(8h)的AUC0-∞為64.8mg·h/L，該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為(　)。

【選項(xiàng)】

A.2.7mg/L

B.8.1mg/L

C.3.86mg/

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

【答案】B

110.【題干】根據(jù)上題信息，如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙，其藥物清除率為正常天的1/2，為達(dá)到相同穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每天給藥3次，則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為(　)。

【選項(xiàng)】

A.500mg

B.250mg

C.125mg

D.200mg

E.75mg

【答案】C

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