京師杏林醫(yī)學考試網(wǎng)小編整理了關于“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學一》經(jīng)典試題及答案(6)”的相關內(nèi)容，請各位考生查收！

一、最佳選擇題

1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化中的化學反應是

A、氧化

B、還原

C、水解

D、羥基化

E、與葡萄糖醛酸結合

【正確答案】 E

【答案解析】 第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。京師杏林師資怎么樣

2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、甲基化代謝

D、開環(huán)代謝

E、水解代謝

【正確答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、水解代謝

D、開環(huán)代謝

E、甲基化代謝

【正確答案】 B

【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應是

A、還原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

【正確答案】 D

【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應為芳環(huán)的氧化代謝。

5、不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是

A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

【正確答案】 D

【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。京師杏林師資怎么樣

6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結合形式是

A、氫鍵

B、范德華力

C、靜電引力

D、共價鍵

E、偶極相互作用力

【正確答案】 D

【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

7、以下哪種反應會使親水性減小

A、與葡萄糖醛酸結合反應

B、與硫酸的結合反應

C、與氨基酸的結合反應

D、與谷胱甘肽的結合反應

E、乙?；Y合反應

【正確答案】 E

【答案解析】 ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻菍Ⅲw內(nèi)親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結合發(fā)生第Ⅱ相生物結合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

【正確答案】 C

【答案解析】 在與氨基酸結合反應中，主要是取代的苯甲酸參加反應。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

9、乙?；磻呛姆N基團的藥物的主要代謝途徑

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季銨基

E、巰基

【正確答案】 A

【答案解析】 乙酰化反應是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

A、對氨基水楊酸

B、腎上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

【正確答案】 E

【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

二、配伍選擇題

1、A.苯妥英

B.炔雌醇

C.卡馬西平

D.丙戊酸鈉

E.氯霉素

關于藥物的第I相生物轉化

<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

A B C D E

【正確答案】 A

【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉化為二羥基化合物的是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。京師杏林師資怎么樣

<3> 、形成烯酮中間體的是

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 炔烴類反應活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進行親核性烷基化反應;若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應，這種反應使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 氧化脫鹵素反應是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

2、A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

關于藥物的第Ⅰ相生物轉化

<1> 、酯和酰胺類藥物

A B C D E

【正確答案】 C

<2> 、烯烴類藥物

A B C D E

【正確答案】 A

<3> 、硝基類藥物

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結構易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

3、A.水解反應

B.重排反應

C.異構化反應

D.甲?；磻?/span>

E.乙?；磻?/span>

<1> 、第Ⅰ相生物轉化代謝中發(fā)生的反應是

A B C D E

【正確答案】 A

<2> 、第Ⅱ相生物結合代謝中發(fā)生的反應是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉化反應和第Ⅱ相生物結合反應的相關知識。第Ⅰ相生物轉化反應主要包括：氧化反應、還原反應、脫鹵素反應和水解反應;第Ⅱ相生物結合反應有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙?；Y合反應、甲基化結合反應等。故本組題答案應選AE。京師杏林師資怎么樣

4、A.普羅帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

<1> 、對映異構體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

<2> 、對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

<3> 、對映異構體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

<4> 、一種對映異構體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 米安色林S異構體具有抗憂郁作用，R異構體具有細胞毒作用。

<5> 、對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度

A B C D E

【正確答案】 A

【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

5、A.鹵素

B.烴基

C.巰基

D.硫醚

E.酰胺

<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因為含有

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復合物，可顯著影響代謝。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結合的能力以及作用強度有很大的不同。

<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 構成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結構中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力。

三、多項選擇題

1、以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

【正確答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。

2、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

A、苯基

B、鹵素

C、烴基

D、羥基

E、酯基

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 引入羥基后親水性增強，其它選項都是使親脂性增加。

3、藥物對細胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、類不可逆性抑制

D、誘導作用

E、類可逆性抑制作用

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對細胞色素P450具有抑制或誘導作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

4、一種對映體具有藥理活性，一種對映體具有毒性作用的藥物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

【正確答案】 ABD

【答案解析】 C選項扎考必利對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性，E選項甲基多巴對映異構體一個有活性，一個沒有活性。

5、藥物結構中引入哪些基團，脂溶性增大

A、烴基

B、羥基

C、羧基

D、鹵素原子

E、脂肪環(huán)

【正確答案】 ADE

【答案解析】 若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團。

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