藥學(xué)職稱考試
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2020年藥學(xué)職稱輔導(dǎo):抗惡性腫瘤藥的作用機制

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(一)按化學(xué)結(jié)構(gòu)和來源分類

1.烷化劑 氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡莫司汀及白消安。

2.抗代謝物 葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等。

3.抗腫瘤抗生素 蒽環(huán)類抗生素、絲裂霉素、博來霉素類、放線菌素類等。

4.抗腫瘤植物藥 長春堿類、喜樹堿類、紫杉醇類、三尖杉生物堿類、鬼臼毒素衍生物等。

5.激素 腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素,雄激素及其拮抗藥。

6.雜類 鉑類配合物和酶等。

(二)按生化機制分類

1.干擾核酸生物合成 (抗代謝藥) 藥物分別在不同環(huán)節(jié)阻止DNA的生物合成,屬于抗代謝物。根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制靶酶的不同,可進一步分為:①二氫葉酸還原酶抑制劑,如甲氨蝶呤等;②胸苷酸合成酶抑制劑,如氟尿嘧啶等;③嘌呤核苷酸互變抑制劑,如巰嘌呤等;④核苷酸還原酶抑制劑,如羥基脲等;⑤DNA多聚酶抑制劑,如阿糖胞苷等。

2.直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能 藥物分別破壞DNA結(jié)構(gòu)或抑制拓撲異構(gòu)酶活性,影響DNA復(fù)制和修復(fù)功能。①DNA交聯(lián)劑,如氮芥、環(huán)磷酰胺和塞替派等烷化劑;②破壞DNA的鉑類配合物,如順鉑;③破壞DNA的抗生素,如絲裂霉素和博萊霉素;④拓撲異構(gòu)酶抑制劑,如喜樹堿類和鬼臼毒素衍生物。

3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成 藥物可嵌入DNA堿基對之間,干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA的形成,屬于DNA嵌入劑。如多柔比星等蒽環(huán)類抗生素和放線菌素D。

4.干擾蛋白質(zhì)合成與功能藥物 可干擾微管蛋白聚合功能、干擾核蛋白體的功能或影響氨基酸供應(yīng)。①微管蛋白活性抑制劑,如長春堿類和紫杉醇類等;②干擾核蛋白體功能的藥物,如三尖杉生物堿類;③影響氨基酸供應(yīng)的藥物,如L-門冬酰胺酶。

5.影響激素平衡藥物 通過影響激素平衡從而抑制某些激素依賴性腫瘤。如糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等激素類或其拮抗藥。


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